在心血管疾病预防领域，降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平可有效阻断心血管事件链。研究表明，降低LDL-C能稳定或缩小斑块，减少斑块破裂和血栓形成的风险，从而降低心肌梗死、卒中等心血管事件的发生。

在各种各样的他汀类药物中，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，作为较新型的他汀类药物，降脂作用强，长效降脂，服用时间更灵活，是目前应用最广泛的他汀类药物。阿托伐他汀和瑞舒伐他汀在心血管疾病的预防和治疗中有重要作用。但两者究竟有什么区别呢？在用药选择上有什么需要注意的吗？今天我们来捋一捋。

1.药物代谢因素

阿托伐他汀是脂溶性他汀，主要经过肝脏代谢，在肝脏中被CYP3A4酶代谢，代谢产物仍有一定活性。由于上述特点，阿托伐他汀与CYP3A4强抑制剂（如利托那韦、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素等）合用时，可能会增加阿托伐他汀的血药浓度，增加发生不良反应风险。

瑞舒伐他汀为水溶性他汀，主要通过肾脏排泄，对肝脏CYP酶系的依赖性较小。它主要以原形经肾脏排泄，仅有少量被肝脏代谢。因此，对于轻度肝功能异常患者，瑞舒伐他汀相对更安全，因为其对肝脏影响较小。

2.身体耐受性因素

阿托伐他汀属于亲脂性的他汀，它的组织结合能力强，还可以透过血脑屏障，因此，有部分较为敏感的患者，服用阿托伐他汀后，可能会出现失眠、头晕等不良反应，此时更换为瑞舒伐他汀可能就是一种可行的选择。因为瑞舒伐他汀组织结合率低，也不会透过血脑屏障，能够减少头晕、失眠等不良反应的发生率。

3.肝肾功能情况

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，都是通过抑制肝脏胆固醇合成生效的药物，而从代谢途径方面来看，阿托伐他汀全部经过肝药酶CYP3A4代谢，而瑞舒伐他汀只有10%通过其他肝药酶代谢，因此，亲脂性的阿托伐他汀，往往比亲水性的瑞舒伐他汀对肝脏的影响要更大。有部分患者服用阿托伐他汀后出现转氨酶升高，此时不得不停药，这种情况下，可以考虑先进行保肝治疗，待转氨酶恢复正常后，可以试试瑞舒伐他汀，因瑞舒伐他汀对于肝脏功能的影响会更小。

需要强调的是，对于一些本身对他汀类药物敏感的朋友，即使换成了瑞舒伐他汀，仍然可能会出现转氨酶的升高，这种情况下，就应该考虑其他的降脂药方案了。例如PCSK9抑制剂、或胆固醇吸收抑制剂等药物，可能会成为替代他汀进行降脂治疗的选择。

4.其它药物因素

阿托伐他汀通过药物代谢酶CYP3A4进行代谢，同时服用CYP3A4的强抑制剂（阿奇霉素、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素等）会导致他汀类血药浓度显著升高，增加用药安全风险。相比之下，只有约10%经过肝药酶代谢的瑞舒伐他汀，药物之间相互作用的风险较低。因此，对于那些服用阿托伐他汀存在药物相互作用的情况，可考虑转换至瑞舒伐他汀。

总而言之，对于阿托伐他汀和瑞舒伐他汀两种药物的选用，其实并不存在孰优孰劣的问题，而是应该结合用药者自身的实际情况，合理选用更适合自己的他汀，在确保用药安全的前提下，能够起到高效降脂，降低心血管疾病风险的药物作用，才是更理想、更安全的他汀用药。?

参考资料

1.王增武,刘静,李建军,等.中国血脂管理指南（2023年）[J].中国循环杂志,2023,38(03):237-271.

2.Rao SV, O'Donoghue ML, Ruel M,et al. 2025 ACC/AHA/ACEP/NAEMSP/SCAI Guideline for the Management of Patients With Acute Coronary Syndromes: A Report of the American College of Cardiology/American Heart Association Joint Committee on Clinical Practice Guidelines. Circulation. 2025 Apr;151(13):e771-e862. 

供稿科室：心血管内科

作者：赵兴洲

审核：王云   崔岚